Linkerless Chloroquinoline Analogues as Ligands for Carbonyl Complexes of Group 6 & 7 Metals – Antimalarial Drug Candidates
(2024) KEML10 20241Department of Chemistry
- Abstract
- Abstract
Malaria, caused by the Plasmodium parasite infects hundreds of millions of people each year. Chloroquine is the commonly used drug therapy but resistance to the medication has been rising steadily. New antimalarial candidates have been found by creating inorganic complexes with different transition metals and chloroquine analogues as ligands. In this project, five new complexes were created by complexation of group 6 and 7 transition metal carbonyl complexes with a chloroquine analogue bidentate ligand, namely, N-(7-chloroquinolin-4-yl)-1-(pyridin-2-yl)methanimine. The ligand and complexes were characterised by 1H NMR and IR spectroscopy. The new complexes are possible antimalarial candidates, but their bioactivity has not been... (More) - Abstract
Malaria, caused by the Plasmodium parasite infects hundreds of millions of people each year. Chloroquine is the commonly used drug therapy but resistance to the medication has been rising steadily. New antimalarial candidates have been found by creating inorganic complexes with different transition metals and chloroquine analogues as ligands. In this project, five new complexes were created by complexation of group 6 and 7 transition metal carbonyl complexes with a chloroquine analogue bidentate ligand, namely, N-(7-chloroquinolin-4-yl)-1-(pyridin-2-yl)methanimine. The ligand and complexes were characterised by 1H NMR and IR spectroscopy. The new complexes are possible antimalarial candidates, but their bioactivity has not been determined. (Less) - Popular Abstract (Swedish)
- Oorganiska karbonylkomplex med en antimalarisk ligand
Under 2022 insjuknade 249 miljoner människor i Malaria, varav 608 000 avled. Malaria orsakas av parasiter från släktet Plasmodium och sprids via myggor. Redan på 1600-talet användes kinin, som extraherades från det sydamerikanska Kinaträdet, för att behandla Malaria. Fram till det tidiga 1900talet var kinin den huvudsakliga behandlingen för sjukdomen, men på grund av den begränsade tillgången och begynnande resistens hos malariaparasiter ville man hitta ett läkemedel som gick att framställa kemiskt. Det resulterade i klorokin som gjordes tillgängligt på 1940-talet. Klorokin liknar kinins molekylära struktur men är effektivare, billigare och lättare att framställa; det är därför än idag... (More) - Oorganiska karbonylkomplex med en antimalarisk ligand
Under 2022 insjuknade 249 miljoner människor i Malaria, varav 608 000 avled. Malaria orsakas av parasiter från släktet Plasmodium och sprids via myggor. Redan på 1600-talet användes kinin, som extraherades från det sydamerikanska Kinaträdet, för att behandla Malaria. Fram till det tidiga 1900talet var kinin den huvudsakliga behandlingen för sjukdomen, men på grund av den begränsade tillgången och begynnande resistens hos malariaparasiter ville man hitta ett läkemedel som gick att framställa kemiskt. Det resulterade i klorokin som gjordes tillgängligt på 1940-talet. Klorokin liknar kinins molekylära struktur men är effektivare, billigare och lättare att framställa; det är därför än idag ett av huvudläkemedlen för malariabehandling. Nackdelen med klorokin är att resistens uppträdde redan 20 år efter det introducerades, vilket begränsar användbarheten. Man har, däremot, funnit att små förändringar av klorokins molekylära struktur kringgår resistensen, men bibehåller grundfunktionaliteten, och ger därför det önskade resultatet, det vill säga att parasiterna i blodet dör. Ett anmärkningsvärt exempel är ferrokin, där man satt in en ferrocen-enhet i klorokinmolekylen, det vill säga att man har gjort ett komplex med en järnatom och klorokin som ligand. Ferrokin genomgår ännu kliniska prövningar, men har visat lovande aktivitet mot klorokinresistenta malariaparasiter. Nordlanders forskningsgrupp har framställt ett antal olika komplex med liknande utseende och egenskaper som ferrokin, fast med olika övergångsmetaller och olika varianter av klorokinliknande ligander. Dessa har, i bioaktivitetstester, gett varierande resultat varav ett antal har visat fördelaktig aktivitet mot, dels klorokinkänsliga, dels resistenta, Plasmodium¬-sorter. Detta projekt fortsätter det arbetet genom att skapa karbonylkomplex av krom, molybden, volfram, mangan och renium med en klorokinliknande ligand som är nästintill identisk en molekyl vilken, år 2006, patenterades som ett möjligt antimalariskt läkemedel. (Less)
Please use this url to cite or link to this publication:
http://lup.lub.lu.se/student-papers/record/9173063
- author
- Nilsson, Ellen LU
- supervisor
- organization
- course
- KEML10 20241
- year
- 2024
- type
- M2 - Bachelor Degree
- subject
- keywords
- Malaria, Chloroquine analogue, Ferroquine, Transition metal, Carbonyl complex, inorganic chemistry
- language
- English
- id
- 9173063
- date added to LUP
- 2024-08-30 15:41:57
- date last changed
- 2024-08-30 15:41:57
@misc{9173063, abstract = {{Abstract Malaria, caused by the Plasmodium parasite infects hundreds of millions of people each year. Chloroquine is the commonly used drug therapy but resistance to the medication has been rising steadily. New antimalarial candidates have been found by creating inorganic complexes with different transition metals and chloroquine analogues as ligands. In this project, five new complexes were created by complexation of group 6 and 7 transition metal carbonyl complexes with a chloroquine analogue bidentate ligand, namely, N-(7-chloroquinolin-4-yl)-1-(pyridin-2-yl)methanimine. The ligand and complexes were characterised by 1H NMR and IR spectroscopy. The new complexes are possible antimalarial candidates, but their bioactivity has not been determined.}}, author = {{Nilsson, Ellen}}, language = {{eng}}, note = {{Student Paper}}, title = {{Linkerless Chloroquinoline Analogues as Ligands for Carbonyl Complexes of Group 6 & 7 Metals – Antimalarial Drug Candidates}}, year = {{2024}}, }